Descrizione del progetto
Scoperta di farmaci su larga scala
C’è un bisogno pressante di nuovi farmaci che abbiano selettivamente come bersaglio e che inibiscano proteine umane quali i vettori di soluti e le ligasi ubiquitina E3. Il progetto EUbOPEN, finanziato dall’UE, mira a generare la più grande libreria disponibile gratuitamente di composti che coprano un terzo del genoma utilizzabile come bersaglio farmacologico. I partner caratterizzeranno la selettività, la potenza e l’attività cellulare degli inibitori delle proteine prestando particolare attenzione alla malattia infiammatoria intestinale, al cancro e alla neurodegenerazione. Le tecnologie generate dovrebbero ridurre notevolmente i processi di identificazione da composto capostipite a composto guida (hit to lead) e promuovere il processo di scoperta di farmaci in generale. EUbOPEN si assocerà con altri grandi progetti per coordinare gli sforzi legati alla scoperta di farmaci a livello globale.
Obiettivo
The EUbOPEN partnership of excellence will aim to generate the largest freely available set of high-quality chemical inhibitors for human proteins. These compounds will include chemical probes for solute carriers (SLCs), E3-ubiquitin ligases (E3s) and other proteins, and a chemogenomic library (CGL) of 3000-5000 compounds covering one third of the druggable genome. All compounds in the sets will be comprehensively characterised defining their selectivity, potency and cellular activity. The compounds will be annotated with a series of established and novel biochemical and cell-based assays, including many derived from primary patient cells. Diseases of particular focus will be inflammatory bowel disease, cancer and neurodegeneration.
EUbOPEN partners have proven track records leading large international open science projects, developing unencumbered key reagents, and exploring new target areas. A strong commitment to open data and open science will accelerate the dissemination of knowledge and reagents as well as mitigate ethical issues that might arise by working with patient-derived cells.
EUbOPEN will partner extensively with other large projects (e.g. ReSOLUTE, Illuminating the Druggable Genome) to minimize duplication of effort and to maximize global coordination. EUbOPEN will provide via the EFPIA partners the public access to industry’s deep medicinal chemistry skills.
Sustainability of the project’s resources will be ensured through already established partnerships with chemical vendors and cheminformatics/database providers, which will ensure the long-term availability of the new chemical tool sets, all associated profiling data and established protocols.
The EUbOPEN project will form the foundation for future efforts to generate chemical modulators for the entire druggable genome and will develop new technologies significantly shortening hit and lead identification processes.
Campo scientifico
CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP.
CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP.
Parole chiave
Programma(i)
Argomento(i)
Meccanismo di finanziamento
RIA - Research and Innovation actionCoordinatore
60323 Frankfurt Am Main
Germania
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Partecipanti (22)
OX1 2JD Oxford
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17177 Stockholm
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2333 ZA Leiden
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8092 Zuerich
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60596 Frankfurt
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69117 Heidelberg
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DD1 4HN Dundee
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80686 Munchen
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NW1 2BE London
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27599 Chapel Hill
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55218 Ingelheim
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CT13 9NJ Sandwich
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8152 Glattpark
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100 44 Stockholm
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0X11 0DE Didcot
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M5G 0 A3 TORONTO, ONTARIO
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H3A0G4 Montreal
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Partecipazione conclusa
CAMBRIDGE MA
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80539 MUNCHEN
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