Projektbeschreibung
Wirkstoffforschung im großen Maßstab
Es besteht ein dringender Bedarf an neuen Wirkstoffen, die auf menschliche Proteine wie SLC-Transporter und E3-Ubiquitin-Ligasen selektiv abzielen und diese hemmen können. Das EU-finanzierte Projekt EUbOPEN verfolgt das Ziel, die bislang größte offen zugängliche Substanzbibliothek aufzubauen, die ein Drittel aller wirkstofftauglichen Genome umfassen soll. Die Projektpartner werden die Selektivität, Wirksamkeit und Zellaktivität von Proteininhibitoren charakterisieren. Ihr besonderer Schwerpunkt liegt dabei auf entzündlichen Darmerkrankungen, Krebs und Neurodegeneration. Die daraus hervorgehenden Technologien sollten die Prozesse der Leitstrukturidentifikation („Hit-to-Lead“) deutlich verkürzen und die Wirkstoffforschung insgesamt verbessern. EUbOPEN wird mit anderen Großprojekten zusammenarbeiten, um die gemeinsamen Anstrengungen in der Wirkstoffforschung zu koordinieren.
Ziel
The EUbOPEN partnership of excellence will aim to generate the largest freely available set of high-quality chemical inhibitors for human proteins. These compounds will include chemical probes for solute carriers (SLCs), E3-ubiquitin ligases (E3s) and other proteins, and a chemogenomic library (CGL) of 3000-5000 compounds covering one third of the druggable genome. All compounds in the sets will be comprehensively characterised defining their selectivity, potency and cellular activity. The compounds will be annotated with a series of established and novel biochemical and cell-based assays, including many derived from primary patient cells. Diseases of particular focus will be inflammatory bowel disease, cancer and neurodegeneration.
EUbOPEN partners have proven track records leading large international open science projects, developing unencumbered key reagents, and exploring new target areas. A strong commitment to open data and open science will accelerate the dissemination of knowledge and reagents as well as mitigate ethical issues that might arise by working with patient-derived cells.
EUbOPEN will partner extensively with other large projects (e.g. ReSOLUTE, Illuminating the Druggable Genome) to minimize duplication of effort and to maximize global coordination. EUbOPEN will provide via the EFPIA partners the public access to industry’s deep medicinal chemistry skills.
Sustainability of the project’s resources will be ensured through already established partnerships with chemical vendors and cheminformatics/database providers, which will ensure the long-term availability of the new chemical tool sets, all associated profiling data and established protocols.
The EUbOPEN project will form the foundation for future efforts to generate chemical modulators for the entire druggable genome and will develop new technologies significantly shortening hit and lead identification processes.
Wissenschaftliches Gebiet
CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht.
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Schlüsselbegriffe
Programm/Programme
Thema/Themen
Aufforderung zur Vorschlagseinreichung
H2020-JTI-IMI2-2019-17-two-stage
Andere Projekte für diesen Aufruf anzeigenFinanzierungsplan
RIA - Research and Innovation actionKoordinator
60323 Frankfurt Am Main
Deutschland
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Beteiligte (22)
OX1 2JD Oxford
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Beteiligung beendet
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