Ziel
There is mounting evidence that the often ignored kinetic aspects of the interaction between a drug and its target are highly relevant for clinical success. This ignorance may be one of the reasons for the high attrition rates in drug discovery, as it has been analyzed that many recently marketed drugs had indeed improved kinetic profiles.
This hindsight knowledge needs to be converted into data-driven guidelines and easily accessible high-throughput assays for future drug discovery and fuels the K4DD consortium of over 20 partners, EFPIA members, universities, research institutes and SMEs. Our integrated approach will lead to the definition of any compound in terms of its target ‘kinotype’, next to affinity and selectivity. For us, integration means analyzing the kinetic behavior of different targets (GPCRs, kinases, proteases) across the three work packages. The partners in the consortium are European key players: they elucidate(d) structures of GPCRs and kinases, are at the forefront of bioanalytical techniques, e.g. surface plasmon resonance, are world-leaders in PKPD modeling, and bring the best of computational resources for e.g. molecular dynamics calculations. Thus, we study the drug-target interaction from picoseconds to >hours, for both soluble and membrane-bound proteins.
At the end of the consortium’s lifetime we anticipate that kinetic aspects of the drug-target interaction can routinely be studied in robust and accessible assays within and outside the consortium, that editors and reviewers routinely ask for a compound’s kinetic data next to its affinity and selectivity, that ‘kinotypic’ knowledge helps define the target product profile and guide the subsequent lead finding and optimization process, and that kinetic guidelines for predictive PKPD modeling approaches are the logical consequence of our efforts.
Thus, the overall ambition of the consortium is to instill lasting kinetic awareness into the pharma community.
Wissenschaftliches Gebiet
Programm/Programme
Aufforderung zur Vorschlagseinreichung
IMI-JU-04-2011
Andere Projekte für diesen Aufruf anzeigen
Finanzierungsplan
JTI-CP-IMI - Joint Technology Initiatives - Collaborative Project (IMI)Koordinator
51373 Leverkusen
Deutschland
Auf der Karte ansehen
Beteiligte (20)
2311 EZ Leiden
Auf der Karte ansehen
1081 HV Amsterdam
Auf der Karte ansehen
DD1 4HN Dundee
Auf der Karte ansehen
69118 Heidelberg
Auf der Karte ansehen
OX1 2JD Oxford
Auf der Karte ansehen
SW7 2AZ LONDON
Auf der Karte ansehen
CB21 6DG Cambridge
Auf der Karte ansehen
NG7 2RD Nottingham
Auf der Karte ansehen
44801 Bochum
Auf der Karte ansehen
Beteiligung beendet
22525 Hamburg
Auf der Karte ansehen
20251 Hamburg
Auf der Karte ansehen
151 85 Sodertaelje
Auf der Karte ansehen
WC1A 1DG LONDON
Auf der Karte ansehen
2340 Beerse
Auf der Karte ansehen
64293 Darmstadt
Auf der Karte ansehen
4070 Basel
Auf der Karte ansehen
65929 Frankfurt Am Main
Auf der Karte ansehen
3521 AL Utrecht
Auf der Karte ansehen
1010 Wien
Auf der Karte ansehen
80686 Munchen
Auf der Karte ansehen