Czapki z głów przed badaniami enzymów
Badania dokładnej roli genu w wytwarzaniu białek (transkrypcji genów) pozwalają odkryć wiele cząsteczek, w przypadku których ta funkcja nie została jeszcze poznana. Do takich cząsteczek należą liczne enzymy regulujące dodawanie niewielkich grup atomów do białek nowo utworzonych w wyniku transkrypcji. W ramach finansowanego przez UE projektu "Nowoczesne podejścia do problemów transkrypcji genów przy użyciu niewielkich cząsteczek jako narzędzi" (Dekker40) zbadano zjawisko modyfikacji potranslacyjnej za pomocą inhibitorów niewielkich cząsteczek. Zapobiegają one modyfikacji, umożliwiając określenie dokładnej roli badanego enzymu. Jedną z grup cząsteczek, którymi zainteresowała się grupa badaczy, są acetylotransferazy histonowe (HAT). To niedawno odkryta grupa enzymów, dla których nie zidentyfikowano wybiórczych inhibitorów pozwalających na identyfikację ich funkcji. W ramach projektu Dekker40 przeanalizowano działanie dwóch enzymów HAT, dla których zidentyfikowano kilka inhibitorów. Badania te przyniosły znaczny postęp w zakresie profilowania opartego na aktywności, w którym inhibitory są stosowane jako próbki w różnych tkankach w celu określenia aktywnych enzymów. Zidentyfikowano także inhibitory o zwiększonej aktywności w komórkowych reakcjach acetylacji histonów. Oparte na naturalnym kwasie z łupiny nerkowca i owoców mango inhibitory enzymów HAT wytwarzają zestaw inhibitorów o zwiększonym poziomie aktywności i selektywności. Choroby zapalne płuc, takie jak astma, często charakteryzują się podwyższoną aktywnością enzymów HAT. Inhibitory oparte na kwasie z łupiny nerkowca mogą się okazać pomocne w leczeniu chorób zapalnych.
