Nowa nadzieja na postęp w antybiotykach
Raport z badań w części sfinansowanych ze środków unijnych, który opublikowano w tym tygodniu w czasopiśmie Science, opisuje nowo odkrytą strukturę kluczowego antybiotyku, który łączy się z dobrze już znanym celem działania antybiotyków w nowy i niespodziewany sposób. Odkrycie może przyczynić się do opracowania nowej gamy silniejszych leków antybakteryjnych. Badania zostały przeprowadzone w Centrum im. Johna Innesa przy BBSRC (Radzie Badań Biologicznych i Biotechnologicznych) w Wlk. Brytanii w ramach projektu CombiGyrase (Opracowywanie nowych inhibitorów gyrazy za pomocą biosyntezy kombinatoryjnej), dofinansowanego na kwotę 1,56 mln EUR z tematu "Nauki o życiu, genomika i biotechnologia na rzecz zdrowia" Szóstego Programu Ramowego (6PR). Molekuła antybiotyku, zwana SD8 (simocyklina D8), wpasowuje się w zagłębienie na powierzchni enzymu bakteryjnego zwanego gyrazą DNA i blokuje jego aktywność. Gyraza DNA, która pomaga splatać i rozplatać DNA, ma zasadnicze znaczenie dla rozwoju i przetrwana bakterii. Jednakże nie jest ona naturalnie obecna w organizmie człowieka i dlatego jest ważnym celem antybiotyków. Dwie grupy środków antybakteryjnych oddziałujących na gyrazę to chinolony i aminokumaryny. Zespół naukowców przeanalizował strukturę trzeciego typu o nazwie simocykliny. Składa się on zarówno z grupy aminokumaryn jak i poliketydów. Zespół odkrył, że każda z tych grup wiąże się z innym zagłębieniem gyrazy i pojedynczo są stosunkowo słabe, ale łącznie mają potężną siłę i potrafią blokować wiązanie DNA. Nowo odkryta molekuła antybiotyku ma dwie głowy, które łączą się z odrębnymi zagłębieniami gyrazy DNA. Razem są 100 razy silniejsze niż każda z nich osobno. Żadnego z tych zagłębień nie zbadano wcześniej za pomocą antybiotyków zwalczających ten enzym, a możliwość odporności bakteryjnej może być mniejsza niż w przypadku innych antybiotyków. "Całkowicie nowy sposób pokonania bakterii stanowi fascynujące odkrycie w czasach, kiedy oporność na istniejące antybiotyki wzrasta" - mówi profesor Tony Maxwell z Centrum im. Johna Innesa, naczelny autor raportu z badań. "Pokonanie tego enzymu oznaczać będzie zdobycie nowego potencjalnego leku." "Obecność dwóch zagłębień oznacza, że może on wymagać równoczesnych mutacji w dwóch zagłębieniach, aby bakteria zyskała pełną oporność na lek, co jest znacznie mniej prawdopodobne" - wyjaśnia profesor Maxwell. "Można powiedzieć w tym przypadku, że co dwie głowy to nie jedna." Molekuła SD8 to naturalny produkt wytwarzany przez bakterie glebowe. Poznanie jej struktury otwiera możliwość odkrycia innych molekuł, które pasują do zagłębień wiązań lub opracowania molekuł, które funkcjonują w ten sam sposób, ale łatwiej przenikają do komórek. W celu opracowania nowych antybiotyków można zmodyfikować molekułę SD8 albo stworzyć nowe związki.
Kraje
Zjednoczone Królestwo